药品说明
【成分与药理作用】
芦可替尼(Ruxolitinib)是对Janus相关激酶(主要为JAK1和JAK2)具有高度选择性的可逆性抑制剂。在骨髓增殖性肿瘤(如骨髓纤维化)中,JAK-STAT信号传导通路的失调与异常激活是导致细胞恶性增殖和细胞因子风暴的核心原因。芦可替尼通过靶向结合JAK1/2激酶,阻断下游转录因子STAT的磷酸化,从而有效抑制促炎细胞因子的释放和异常克隆细胞的无限制繁衍。其不仅可显著缩小患者巨脾,还能调节全身免疫稳态。
【用法与用量】
本品需根据患者治疗前的基线血小板计数进行严谨的个体化初始剂量评估。对于一般骨髓纤维化成人患者,若血小板>200×10^9/L,推荐起始剂量为15mg至20mg,每日两次;血小板在100~200×10^9/L之间,推荐15mg每日两次。可与食物同服或空腹口服。治疗过程中必须每隔2~4周密切监测全血细胞计数,医生将根据患者的脾脏缩小程度及血细胞耐受情况灵活上调或下调剂量。切忌突然自行停药,须采取阶梯式减量。
【常见副作用】
最常见的血液学不良反应为剂量依赖性的血小板减少症和贫血,大多发生于用药最初的8~12周,可通过输血支持或调整剂量缓解。非血液学不良反应包括头晕、恶心、腹泻、体重异常增加、肢体水肿以及容易出现皮下瘀斑。由于其免疫抑制特性,患者发生带状疱疹及尿路感染的风险有所增加。部分患者可见轻度肝转氨酶增高。
【禁忌与注意事项】
1. 对芦可替尼活性成分或任何辅料过敏者绝对禁用。
2. 严重感染及潜伏感染再活化:用药期间易罹患严重细菌、分枝杆菌、真菌或病毒感染。用药前应评估并排除活动性结核或乙肝,并在出现感染征象时立即干预。
3. 非黑素瘤皮肤癌风险:治疗期间建议患者定期进行全身皮肤检查,做好防晒保护。
4. 孕妇禁用该药,动物研究具有胚胎毒性。哺乳期妇女在治疗期间强烈建议停止哺乳。