药品说明
【成分与药理作用】
卡帕塞替尼(Capivasertib)是目前业界领先的高效、选择性泛AKT(AKT1、AKT2和AKT3)激酶竞争性抑制剂。它能够精准阻断PI3K/AKT/PTEN这一对肿瘤细胞存活至关重要的信号传导通路。针对因AKT通路异常激活而对常规内分泌治疗产生严重耐药性的乳腺癌细胞,本品显示出卓越的增殖抑制与诱导凋亡作用。临床上与氟维司群联合使用,能够最大化抗肿瘤效能,是HR+/HER2-伴特定基因突变乳腺癌的核心靶向方案。
【用法与用量】
本品推荐起始给药剂量为每日400mg,每日要求服用两次(早晚给药时间间隔约12小时)。建议口服,可与食物同服或空腹服用。药片必须整片吞服,严禁咀嚼、碾碎、掰断或溶解于水中。本品采用特殊的间歇性给药方案:即“连续服药4天,随后停药3天”,以此7天为一个完整治疗循环。患者需配合氟维司群持续按期治疗,直至病情发生进展或出现不可耐受之毒副作用。若出现漏服且距离下次服药不足8小时,请勿双倍补服。
【常见副作用】
用药期间报告较为常见的不良反应主要包含:胃肠道不适(如高频次腹泻、恶心、不同程度呕吐及口腔溃疡炎症)、皮肤异常反应(斑丘疹、红斑等各型皮疹)、代谢性异常(特别是高血糖并发症)以及全身性乏力、食欲急剧减退等。罕见情况可能有血肌酐上升。当患者出现中重度水样腹泻或全身性皮疹时,应及时报告主治医师以进行必要的剂量调整(降级)或提供对症支持治疗。
【禁忌与注意事项】
1. 对卡帕塞替尼活性成分或药物中任何辅料存在明确或严重过敏史的患者绝对禁用;重度肝脏功能损伤患者不建议使用。
2. 本品有较强致畸与胎儿毒性,妊娠期及哺乳期女性严格禁用。育龄期男女患者在接受靶向治疗期间,以及停药后的一定周期内,必须严格落实高效避孕措施。
3. 由于该药具有诱发或加重高血糖的高风险,服药期间必须规律性监测空腹及餐后血糖水平,对于既往有糖尿病史的患者需更为谨慎评估并密切追踪。