药品说明
【成分与药理作用】
帕克替尼(Pacritinib)主要靶向抑制异常活跃的Janus激酶2(JAK2)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)、集落刺激因子1受体(CSF1R)及白细胞介素1受体相关激酶1(IRAK1)。不同于某些只抑制JAK通道的早期药物,它的特异性使其在显著降低JAK/STAT路径的异常免疫及造血驱动的同时,不额外造成破坏性的巨核细胞抑制退化。这完美化解了骨髓纤维化晚期患者无法承受常规药物导致血小板重危脱底的难题。
【用法与用量】
针对成人的标准起始剂量为每天坚持口服两次,每次吞服200毫克。必须保持全日定时服用,不强制要求必须伴饭或是选择空腹,吞服期间切勿嚼碎或是掰断药丸。患者通常需接受长期的全维持治疗以控制纤维化进展和重压。若个体在治疗过程中出现消化道耐受不良反应抑或是检测出过度重度细胞骤降,主诊医师可适度将单量阶梯下调至每天100毫克两次甚至停药。
【常见副作用】
由于特有的消化道激惹效应,该药极常在用药周期的首月内引发不同程度的腹部痛楚、轻至中度腹泻及恶心呕吐。此外,常见的身体回馈包括外周水肿表征以及由于深血象改变引发的贫血与发热反应;部份人群体检会反馈出凝血时间略微拉长、甚至是短暂转氨酶和血红蛋白异构现象。
【禁忌与注意事项】
1. 致命出血与凝血异常防线:本品虽然特化兼容低血小板人群,但仍具有一定导致大出血及内脏血凝阻碍的危险指标。一旦患者并发重度黑便、不明原因血肿及中枢神经渗血预兆,必须立即断药清源!治疗前或接受有创切口手术前绝对禁止同服任何强效抗血凝促溶剂(如华法林等)。
2. 极端心功能衰退警钟:患有严重缺血心肌病或心脏节律不可逆延长高危人群不建议轻易入列;服药及怀孕期具有胚胎毁灭致死毒性,严禁直接孕哺。