药品说明
【成分与药理作用】
来那帕韦(Lenacapavir)是一类首创的HIV-1衣壳功能抑制药(CAI)。其活性成分紧密结合在HIV-1衣壳蛋白的单体之间,直接干扰衣壳的正常组装与解聚。通过阻止整合前复合物进入宿主细胞核、破坏病毒颗粒衣壳的正确合成、同时妨碍新产生病毒的成熟与释放,来那帕韦可全面封锁HIV的生命防线。由于其独特靶点,来那帕韦与已知所有类型的抗逆转录病毒药物均无交叉耐药性。
【用法与用量】
来那帕韦方案由口服诱导和皮下长效维持两部分组成,必须与其他抗逆转录病毒药物联用。起始口服负荷剂量为:第1天和第2天,每日随餐口服600mg;第8天继续口服300mg;紧接着于第8天当天进行一次927mg的皮下注射(通常注射于腹部)。随后进入维持期:每隔6个月(26周)进行一次927mg的皮下注射维持治疗。
用药期间须谨遵专科医师指导建立周期台账,错过注射窗口期需遵循说明书严格进行口服桥接方案。
【常见副作用】
大部分患者耐受性较好,最典型的不良反应与皮下注射部位相关,如注射部位的红斑、肿胀、硬结、结节、瘙痒或疼痛,甚至可能会持续存在无痛性硬结。全身性不良反应偶见恶心、呕吐、疲睡、发热,偶发头痛及轻微消化道反应。总体安全且不会引起显著代谢异常负担。
【禁忌与注意事项】
1. 对来那帕韦有效成分或注射液/药片辅料发生严重过敏者禁用。
2. 作为强效的CYP3A4酶、UGT1A1酶和P-gp转运蛋白的轻中度底物或抑制剂,来那帕韦与多种药物(如强效CYP3A诱导剂:利福平、卡马西平、圣约翰草等)存在明显的药物相互作用。合用强效诱导剂会显著降低来那帕韦血药浓度而导致病毒反弹耐药,绝对禁止联用。
3. 由于来那帕韦在皮下注射后可持续释放超过半年以上,其缓慢的消除过程意味着即使停药数月,残留浓度仍可能与新增加的药物发生相互作用,医生需知悉其半衰期特征。