药品说明
【成分与药理作用】
莱特莫韦(Letermovir)是一类全新的非核苷酸类CMV抑制剂。其作用机制极其精准,直接且特异性地靶向人巨细胞病毒(HCMV)的DNA末端酶复合体(由UL51、UL52和UL56亚基构成)。通过切断病毒合成长链DNA并将其切割打包入衣壳的关键酶促过程,导致最终产生无感染活性的空病毒颗粒或无缺陷颗粒。基于此独特靶点,莱特莫韦与其他通过抑制DNA聚合酶起效的抗病毒药物(如更昔洛韦、膦甲酸)毫无交叉耐药性,且对人体细胞酶无抑制作用。
【用法与用量】
对于接受异基因造血干细胞移植的CMV血清学阳性成人患者,推荐剂量为每日1次,每次480mg口服(整片吞服,不限餐均可)。治疗应在移植后尽早启动(建议在移植当天或最迟移植后第28天内开始),并持续至移植后至少第100天。如果患者目前正在联用环孢素(一种极弱的吸收诱导与代谢抑制剂),需根据指南将莱特莫韦剂量减半至每日240mg以避免血药超标。
【常见副作用】
得益于其独特的非骨髓抑制抗病毒特性,莱特莫韦的临床总体耐受性极佳。常见报告的不良反应一般较轻,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道不适,偶尔可伴随轻度的疲劳乏力、外周水肿、咳嗽或短促头痛。很少有患者因不良反应而必须终止治疗,未观察到与传统抗病毒药物类似的继发性重度白细胞下降或肾衰竭。
【禁忌与注意事项】
1. 严禁与匹莫齐特(Pimozide)、麦角生物碱(如麦角胺)联合使用,因为莱特莫韦是一种中立度CYP3A抑制剂,合用可导致上述药物浓度暴增引发危及生命的心律失常或脑缺血痉挛。
2. 药物相互作用密集:与他汀类药物(特别是辛伐他汀或匹伐他汀)联用时,可能急剧升高他汀浓度诱发横纹肌溶解,联用期间必须更改或大幅减少他汀剂量。
3. 对本品过敏者禁用。虽然动物实验未见明显致畸,但缺乏孕妇研究数据,仅在绝对需要时极谨慎使用。