药品说明
【成分与药理作用】
拉泽替尼(Lazertinib)是一款完全高选择性的不可逆第三代EGFR抑制剂。不但能精准识别并猛烈抑制带有导致经典获得性耐药的T790M突变型表皮生长因子受体,也能够强力阻断EGFR的致敏突变(如外显子19缺失、L858R等)。与此同时,药物结构使其对人体内正常野生型EGFR受体具有极高的免疫“豁免”性。这种双刃剑般的精准靶向大幅避开了普通化疗甚至传统靶向药所带来的皮疹和剧烈腹泻等黏膜毒副作用。
【用法与用量】
在确认患者基线基因检测为存在明确的EGFR突变(包含T790M获得性突变)后,常规成年患者的推荐口服剂量为每日一次,每次240mg(通常是片剂剂型)。不拘泥于进餐情况,空腹或随餐温水送服皆可。患者须每日遵循相对固定时刻定时摄入以维系血药平稳。若因为不良反应过载导致无法继续目前剂量,专科指导下可将其每次剂量暂减到160mg甚至是80mg每日一次使用。
【常见副作用】
由于特异性避开了野生型受体,严重肠胃及皮损事件罕见。通常表现为轻度的药物继发反应:例如手部及四肢偶发的感觉异常(轻度周围神经病变)、肌痛、微弱的皮肤发痒或斑疹、食欲欠佳。极少数病患在常规查血中可能会发现轻度的肝酶(ALT/AST)提升。总体安全窗广阔,患者依从度高。
【禁忌与注意事项】
1. 严重间质性肺损伤(ILD)及肺炎风险:虽发生率不高,若患者出现呼吸急促急性暴发、干咳不改善或发热不退,务必要立刻中止服药并立即进行肺CT和内科排查,确诊ILD须永久停用。
2. QTc间期延长心电异常:应在疗程展开前的基线和治疗进程中常规随访心电测试和电解质指标。
3. 任何对药片核心成分呈急重过敏者禁用。有明确生育倾向的育龄患者全周期及停药长达3个月内不可受孕哺乳。