药品说明
【成分与药理作用】
阿卡替尼（Acalabrutinib）的小分子活性成分对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）表现出深度的结合亲和力。BTK是B细胞抗原受体复合体（BCR）信号通路以及细胞因子受体途径的枢纽分子。阿卡替尼直接与BTK活性位点内的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，使BTK酶活性永久丧失。这就有效抑制了下游的B细胞增殖、激活并诱导恶变细胞的凋亡。因其高度的靶向纯粹性，对EGFR、ITK等非目标激酶阻断极弱，有效清除了脱靶毒性。
【用法与用量】
不论是单药治疗或与奥妥珠单抗联合应用，推荐的标准剂量均为：每次口服100mg，每日两次（间隔约12小时给药一次）。胶囊或药片须整粒和水吞咽，不应咬破、开启或咀嚼。无论是否同胃内容物（进餐）一起均可服用。对于正经受强效CYP3A抑制药同期治疗的患者应暂时避开。若漏服超过3小时，直接跳过并按原计划在下次规定时间服药，切勿服用双倍剂量。
【常见副作用】
患者通常耐受良好，用药中最常见的轻中度不良反应报告涵盖：贫血或中性粒细胞偏低倾向、轻微感染（如上呼吸道念珠菌感染）、头痛（约占四成，多见于初期）、腹泻、全身骨骼及肌肉隐痛、轻度皮下出血或瘀点以及短暂的疲乏。相对第一代产品，极少引发心血管层面的重症异常或难治性腹泻。
【禁忌与注意事项】
1. 严重出血事件：虽发生率低，但偶尔具有引发危及生命的大出血风险，正在服用华法林等抗凝血药或正处于大型外科手术围术期的患者需严格权衡并谨慎使用。
2. 感染风险增加与全血细胞减少：必须监控患者的血细胞指数，治疗期间谨防重症感染（包括乙肝活化或进行性多病灶进行性脑白质病PML），发热应当急诊处理。
3. 心房颤动/心房扑动风险：尽管风险极小，仍有可能发生，重点排查患者的心律史。绝对禁用重度过敏者及孕期、哺乳期女性。