卢修斯 Lucius 他泽司他 Tazemetostat 不可进行完全物理手术彻底全切之复发极其极晚期恶性上皮样重型肉瘤特效药

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卢修斯(Lucius)他泽司他(Tazemetostat)是全球首款且为同类首创口服的表观遗传学EZH2抑制剂。主要用于治疗不适合接受根治性彻底切除手术且在局部呈现晚期或转移性的上皮样肉瘤(ES)成人与16岁以上青少年患者。此外,也被加速批准用于特定突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。

药品说明

【成分与药理作用】

他泽司他(Tazemetostat)作为一种高度特异性的表观遗传学抑制剂,精准靶向具有甲基转移酶活性的组蛋白甲基化酶EZH2。EZH2的过度表达或致病性功能突变,常常导致基因组范围内的异常甲基化(特别是H3K27的三甲基化),进而沉默肿瘤抑制基因。本品通过强效抑制突变型和野生型EZH2的活性,恢复正常的基因转录进程,从而阻滞癌细胞分裂并诱导恶性肿瘤群体走向凋亡解体。

【用法与用量】

针对成人和特定青少年的常规推荐用量均为每次800毫克。每日需要严格定时服用两次(即全天总剂量1600毫克)。服药与进食状态无关,可空腹或随餐口服。服药时必须将药片整粒吞下,严防嚼碎、切开或是溶解。一旦漏服一剂,绝不可在下一次服药时试图双倍补足,应跳过漏服剂量,继续原定的规律时间表。

【常见副作用】

患者在接受治疗期间常见的躯体反馈包括:显著的疲累感受以及浑身无力、消化系统的常见反应如恶心、呕吐、腹痛及便秘;此外还可能引发食欲下降。部分患者在常规血液监测中会暴露出贫血及不同程度的血小板减少,偶尔发生背部与骨骼部位隐痛。

【禁忌与注意事项】

1. 继发恶性肿瘤警示:临床试验中发现,长期使用可能极小概率诱发继发性恶性肿瘤(例如T细胞淋巴母细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合征等),因此对发生异常血象表现的病患须持续进行恶性血液病排查。

2. 对中重度肝功能损害的患者通常建议避免使用或者大幅降低起始剂量;强烈警告孕妇使用可能导致胎儿致残与畸形,故服药及停药六个月内应坚持采取绝佳避孕措施。

分类说明:血小板血液

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