药品说明
LuciAda 的核心活性成分为 阿达格拉西布 (Adagrasib)。这是一种口服、高选择性的 KRAS G12C 小分子共价抑制剂。
在携带 KRAS G12C 突变的癌细胞中,该蛋白会持久处于“开启”状态,驱动肿瘤无限增殖。阿达格拉西布能够精准且不可逆地结合非活跃状态下的 KRAS G12C 蛋白,将其锁定在失活状态。这种锁定机制不仅能直接阻断导致肿瘤生长和存活的下游信号传导通路,还能诱导肿瘤细胞凋亡。此外,阿达格拉西布具有优异的血脑屏障渗透能力,对于防治 KRAS 突变肺癌患者常见的脑转移具有显著的临床意义。
【治疗情况与用法】
主要用于治疗经 FDA 批准的检测方法确认携带 KRAS G12C 突变,且既往接受过至少一种系统性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
- 用法用量:推荐剂量为每日两次口服 600mg(即每次 3 粒 200mg 片剂)。
- 服用建议:可随餐或空腹服用,建议每日固定时间整粒吞服,切勿压碎。
【副作用与禁忌】
- 常见副作用:腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝功能指标异常、肾功能损害、呼吸困难及 QTc 间期延长。
- 禁忌与警告:严禁用于对本品成分过敏者;由于具有显著的心脏毒性风险,治疗前应监测基线心电图。
- 注意事项:用药期间需定期监测肝、肾功能及电解质;由于具有潜在的胚胎毒性,孕妇及哺乳期妇女禁用。