药品说明
一、 药理作用(作用机制)
LuciTuca 的活性成分为图卡替尼(Tucatinib),是一种口服、高选择性的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
- 高选择性: 它专门针对 HER2 受体,对同家族的 EGFR(表皮生长因子受体)几乎没有抑制作用。这一特性使其能显著减少由抑制 EGFR 引起的严重皮疹和严重腹泻等副作用。
- 阻断信号: 通过结合在 HER2 蛋白的胞内激酶结构域,阻断其磷酸化,进而抑制下游的 MAPK 和 AKT 信号传导通路。这会直接导致癌细胞停止增殖并诱导凋亡。
- 穿透血脑屏障: 图卡替尼能够有效穿透血脑屏障,这使其在治疗 HER2 阳性乳腺癌脑转移方面具有显著疗效。
二、 用法用量
该药物必须在专业医师指导下使用,通常与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联合使用。
- 标准剂量: 推荐剂量为每次 300mg(即两片 150mg 片剂),每日两次。
- 服用方式:
- 应在每天固定时间服用,两次服药间隔约 12 小时。
- 随餐或空腹均可,需整片吞服,不可咀嚼、压碎或拆分。
- 漏服处理: 若漏服或服药后呕吐,请勿补服,应按原计划时间服用下一剂。
- 疗程: 持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
三、 副作用(不良反应)
在三联疗法中,常见的副作用(发生率≥20%)包括:
- 消化系统: 腹泻(最常见,发生率约 81%)、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎(口疮)。
- 皮肤与四肢: 手足综合征(掌跖红肿、疼痛或水泡)、皮疹。
- 全身症状: 疲劳、头痛、关节或肌肉疼痛、体重减轻。
- 实验室指标: 肝功能异常(ALT/AST 或胆红素升高)、贫血。
四、 禁忌与预防措施
- 妊娠与哺乳: 严禁用于孕妇,该药具有胚胎-胎儿毒性,可能导致胎儿致畸或死亡。育龄妇女在治疗期间及末次给药后一周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女也应避免使用。
- 肝功能损害: 严重肝功能不全者需在医生监测下调整剂量。治疗期间需每 3 周监测一次肝功能指标。
- 严重腹泻: 若出现严重腹泻导致脱水,可能引发急性肾损伤,需及时联络医生使用抗腹泻药物处理。
- 药物相互作用: 避免同时使用强效 CYP3A 诱导剂(如利福平)或强效 CYP2C8 抑制剂,这些会显著影响药效或增加毒性。
五、 储存说明
- 应保存在原瓶内以防潮,室温(20°C-25°C)存放。
- 瓶内干燥剂不可丢弃。开封后 3 个月内未服完的余药应予以丢弃。