药品说明
用途
- 作为抗糖尿病药物（Mounjaro），与饮食和运动结合，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
- 作为减重药物（Zepbound），与低热量饮食和增加体力活动结合，用于肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）伴有至少一种体重相关并发症（如高血压、血脂异常或心血管疾病）的成人长期体重管理。
- 治疗肥胖成人中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停。
- 其他益处：临床试验显示，替西帕肽可显著降低肥胖/超重伴前驱糖尿病成人进展为2型糖尿病的风险（高达94%），改善心力衰竭保存射血分数患者的心血管并发症风险（降低38%），并在代谢功能障碍相关脂肪肝疾病管理中显示益处。此外，与司美格鲁肽相比，替西帕肽在头对头试验中显示更大的减重效果（平均减重20.9%
作用机制
替西帕肽是一种胃抑制多肽（GIP）类似物和GLP-1受体激动剂，对GIP受体的亲和力高于GLP-1受体。它模拟GIP在GIP受体上的作用，并在GLP-1受体上偏向cAMP生成而非β-arrestin募集，从而增强胰岛素分泌。它还可提高脂联素水平（10 mg剂量下26周后基线升高26%），帮助调节葡萄糖和脂质代谢，导致血糖降低幅度大于单纯GLP-1激动剂
副作用
常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、便秘、上腹部不适、腹痛、消化不良、头晕和低血糖。这些副作用与剂量相关，高剂量（如15 mg）发生率和停药率更高（25% vs. 5 mg的5.1%）。2024年系统评价显示，替西帕肽耐受性良好，未与胰腺炎相关
2025年5月的一项队列研究确认，替西帕肽比司美格鲁肽减重效果更强。世界卫生组织（WHO）于2025年12月发布GLP-1药物（如替西帕肽）治疗肥胖的全球指南，并于2025年9月将其加入基本药物清单，用于高风险群体的2型糖尿病管理。此外，Scripps Research于2025年10月启动一项数字临床试验，测试替西帕肽对认知功能的影响